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数显恒温金属浴细菌细胞壁的主

发布日期:2020-04-18 18:14  浏览次数:

%%D 8@% %%;(& &&;(;2 $ $$ $ $$ ) ’ 8@% %%;(& &&;(;2 & ;(% %%D( % %%! ’ &;( % %%)D$ $$ ) $ $$D ;(> % %%#( D( ;(> % %%#( 失活的酶 )) B8C )巯基酶 B8C与砷化合物 ))数显恒温金属浴细菌细胞壁的主要组成成分是肽聚糖(黏肽)。青霉素可与细菌细胞壁的糖肽转肽酶活性中心的 D0, 共价键连接,形成稳定的无活性复合物,妨碍细菌细胞壁肽聚糖的合成而达到杀菌作用。因此青霉素的抑 菌作用属于不可逆性抑制。 ))(二)可逆性抑制 ))可逆抑制可分为竞争性抑制、非竞争性抑制、反竞争性抑制等。 ) ) EF竞争性抑制 ))有些物质与酶的底物结构相似,可与底物竞争酶的活性中心,阻碍酶与底物结合而使酶的活性降低, 这种抑制作用称为竞争性抑制( G35*06-6-H0 -/7-?-6-3/)。由于抑制剂与底物结构相似,并与酶结合是可逆 的,其抑制程度取决于底物及抑制剂的相对浓度和酶与它们的亲和力。如果在反应体系中增加底物浓度, 可降低甚至解除抑制剂的抑制作用。例如,琥珀酸脱氢酶催化琥珀酸脱氢生成延胡索酸。如在该反应中 加入与琥珀酸结构相似的丙二酸或戊二酸,则可使酶活性降低。而且,丙二酸或戊二酸与酶的亲和力明显 大于琥珀酸与酶的亲和力。若增加反应体系中的琥珀酸浓度,此抑制作用可降低。 ) (>;##( ;(> % %%;##( ;(> % %%;##( $ $$ $ $$ ;(% %%;##( ;(> ;(> % %%;##( ;(% %%;##( 2 22;(> $ $$ ;##( ;(> % %%;##( 琥珀酸延胡索酸丙二

酸戊二酸 ))竞争性抑制的反应过程可用下式表示: 第五章’酶#"! !$ ! "# ’(!# % %%! ! "& !% " ’( /! !)* 0 !( ’’ !+为抑制常数(即酶与抑制剂结合的解离常数),!+, !) "!* ,!(为酶与抑制剂复合物。按米氏方程式 的推导方法其倒数方程为: -( $" [(]) $# ,$ #-./ $+ $ [#]"$ #-./ ’’有不同浓度抑制剂存在时,以$0#对$0[#]作图(图)%1)可发现其动力学特点:!无论竞争性抑制 剂浓度多少,各直线在纵轴截距都相同,即当[#]足够高时, 竞争性抑制剂对酶的竞争作用可被抵消,仍可达到酶促反 应的最大速率 #-./ ;"横轴截距表示的 $- 值右移,说明有 抑制剂时 $- 值大于无抑制剂的 $- 值,有抑制剂存在时的 $- 称为表观 $-( 不是酶的真正的 $- )。竞争性抑制剂可使 酶的表观 $- 增大。 ’’临床应用的某些药物是根据竞争性抑制的原理设计 的。例如,抗代谢药物与正常代谢物结构相似,可竞争性抑 制某些酶的活性,阻碍代谢进行,达到治疗目的。抗菌素磺 胺的抑菌作用即是典型的竞争性抑制作用(图 ) %$)。对 磺胺类药敏感的细菌不能直接利用环境中的叶酸,但可在图 ) %1竞争性抑制双倒数曲线 菌体内二氢叶酸合成酶( 2+34256768+9 .9+2 :4;<3=<.:=,>?% 合


酶)的作用下以对氨基苯甲酸(% .-+;6@=;A6+9 .9+2,&BCB)为底物合成二氢叶酸。二氢叶酸是核苷酸 合成中辅酶四氢叶酸的前体。磺胺类药物的化学结构与对氨基苯甲酸相似,它是二氢叶酸合成酶的竞争 性抑制剂,可抑制二氢叶酸的合成,进而达到抑菌的作用。人类可直接利用食物中叶酸,因此人体内核酸 合成不受磺胺类药物的干扰。 * *** ** % %% % %% % %% D% %% % %% % %% ?% D EFF? ?% #F% D?G 对氨基苯甲酸 &BCB 磺胺类通式 * ** >?% 合成酶 >?% 还原酶 " H8I "二氢蝶呤 %%%%%! >?% %%%%%! >?* % %% % %% % %% ?% D EFF? < ’ < ’’’ ’’ , $ $$ , &BCB $ $$ * ** 甲氨蝶呤 ’ ?% D% %% % %% % %% #F%D?G ’’’’’磺胺药 图 ) %$’磺胺的抑菌作用 ’’许多抗代谢药,如氨甲喋呤(JKL)、)氟尿嘧啶() >M)、N巯基嘌呤(N J&)等是酶的竞争性抑制 剂,分别通过抑制四氢叶酸、脱氧胸苷酸、嘌呤核苷酸的合成,起到抗肿瘤的作用。

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