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恒温金属浴生物分子的结构

发布日期:2020-04-18 18:14  浏览次数:

#"!第一篇!恒温金属浴生物分子的结构与功能 ! !"#非竞争性抑制 !!有些抑制剂不影响底物和酶结合,即抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合,抑制剂既与 $结合,也 与 $%结合,但生成的 $%&复合物是死端复合物,不能释放出产物,这种抑制称为非竞争性抑制作用(’(’) *(+,-././0-/’1/2/./(’)。 !!非竞争性抑制的反应过程可用下式表示: !4 ! $3% ’($% % %%! $ 35 ! " 33 && !/!!!! !/ 0/ 0/ ! $&3% % %%! $%& !!用米氏方程式推导并得出其双倒数方程为: 4 " 6 #+ ( 43 [ # &])· [ 4%]34 ( 43 [ # &]) " +78 / " +78 / ! !49 "对 4[9%]作图(图 : "")显示不同浓度非竞争性抑制作用的图形是一组具有不同斜率的直线。 其动力学特点如下:!随抑制剂浓度增加各直线在纵轴上 的截距增加,说明该酶促反应的 " +78 因抑制剂的存在而降 低。"抑制程度与抑制剂浓度有关,增加底物浓度不能使 抑制程度减少。#各直线交于横轴上同一位点,说明非竞 争性抑制不改变酶对底物的亲和力,#+ 不变。 ! !;#反竞争性抑制 !!此类抑制剂只与 $%复合物结合生成 $%&复合物,使 中间产物 $%量下降,终产物生成减少而导致酶促反应速 率降低,这种的现象称为反竞争性抑制( <’*(+,-././0-/’1/) 2/./(’)。当抑制剂与 $%结合生成 $%&后,使游离的酶浓度 减少,因此最大反应速率 " +78 必然降低。由于 $%除了变成图 : ""!酶的非竞争性抑制双倒数曲线 产物外,又有一个生成 $%&复合物的去向,使 $对 %的亲 和力升高,即 #+ 变小。反竞争性抑制的反应过程可用下 式表示: !4 $ 3% ’($% % %%! $ 35 ! " 3 & !/! 0/ $%& !!反竞争性抑制的双倒数方程是: 46 #+· 434 ( 43 [&]) "" +78 [%] " +78 #/ !!以 49 "对 4[9%]作图,不同抑制剂浓度的抑制曲线是多 条平行线(图 : ";)。即反竞争抑制可同时降低反应 " +78 和 图 : "


;!反竞争性抑制双倒数曲线 第五章 "酶#"! 表观 !! 。 ""现将三种可逆性抑制作用的特点总结于表 #$。 表 ! "#酶的三种可逆性抑制作用的特点 作用特点无抑制剂竞争性抑制剂非竞争性抑制剂反竞争性抑制剂 与 %结合的组分 & &、&’ &’ 动力学特点 " "表观 !! !!增大不变减少 " " " " !() " !()不变降低降低 双倒数曲线 " "横轴截距 * + !!增大不变减少 " "纵轴截距 * + " !()不变增大增大 " "斜率 !! + " !()增大增大不变 六、激活剂对酶促反应速率的影响 ""使酶由无活性变为有活性或使酶活性增加的物质称为酶的激活剂( (,-./(-01)。激活剂大多数为金属 离子如 234 5、65、274 5等,少数阴离子也有激活作用,如 89能增强唾液淀粉酶的活性。许多有机化合物 亦有激活作用,如胆汁酸盐可激活胰脂肪酶。酶的激活剂可分为二种:大多数金属离子对酶促反应是必需 的,如缺乏金属离子则测不到酶的活性,这类激活剂称为必需激活剂( :;;:7-.(9 (,-./(-01)。必需激活剂的 作用类似于底物,但不转变成产物。如己糖激酶中的 234 5,能与底物 <=>结合形成 234 5 <=>复合物, 进而加速酶促反应。另外,有些酶激活剂不存在时,仍有一定活性,此种激活剂称为非必需激活剂( 707? :;;:7-.(9


 (,-./(-01),如唾液淀粉酶在 89作用下活性升高, 89不存在时亦有一定活性。 第五节 "酶与医学 一、酶与疾病的发生 ""酶催化的化学反应是机体进行物质代谢及维持生命活动的必要前提。如酶和酶促反应异常,机体的 物质代谢则异常,常可导致疾病的发生。 ""(一)酶先天性缺乏与先天性代谢障碍 ""一些先天性代谢障碍是由于基因突变,不能生成某些特效的酶造成的。如酪氨酸酶缺乏引起白化病; 苯丙氨酸羟化酶缺乏引起苯丙酮尿症; @磷酸葡糖脱氢酶缺乏引起溶血性贫血等。 ""(二)酶活性改变与疾病发生 ""一些酶活性升高或降低也可使机体代谢反应异常,导致疾病发生。如胰腺炎时,由于胰腺生成的蛋白 水解酶在胰腺原地被激活,水解胰腺组织,导致胰腺组织被严重破坏。有机磷农药中毒时,抑制胆碱酯酶 活性,引起乙酰胆碱堆积,导致神经肌肉和心功能严重紊乱。重金属中毒时,一些巯基酶的活性被抑制而 导致代谢紊乱。 ""一些疾病可引起某些酶产量及活性不足,这种异常又加重已有的病情,如严重肝病时由于肝合成凝血 酶原及其他凝血因子不足而导致血液凝固障碍。总之,人体的很多疾患的发生是与酶的变化有密切关系 的。 #"!第一篇 !生物分子的结构与功能 二、酶与疾病的诊断

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