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恒温金属浴加单氧酶系的羟

发布日期:2020-04-18 18:14  浏览次数:

4()*! )$%&’()( )%%%%%! 4*( )(!* )$%&’ ) 567’+, ##恒温金属浴加单氧酶系的羟化作用不仅增加药物、毒物的水溶性,有利于排泄,而且参加体内许多物质的羟化过 程。如维生素 &8 羟化成为具有生物学活性的维生素 &8,参与胆汁酸、肾上腺皮质激素和性激素的合成 等。此酶能诱导合成,如长期服用苯巴比妥安眠药的病人,由于诱导此酶的合成,使药物代谢速率加快,增 加病人对异戊巴比妥,氨基比林等多种药物的耐受能力。 # #!3单胺氧化酶系 ##单胺氧化酶(92:2;9<:= 2>(.)1)=&’ ,?*&0)’ )@>+>A>0/ 1-1?,=,BC7D)。BC7D是乙醇 EFG9 加单氧酶,只有血中乙醇浓度很高时, 才诱导此酶产生。乙醇诱导 BC7D活性不但不能使乙醇氧化产生 #HE,反而增加对氧和 "#$E2的消耗, 造成肝内能量的耗竭,增加对肝的损害。 !!(二)还原反应 !!肝细胞微粒体中含有还原酶系,主要有硝基还原酶(0>?.).,+I(?&1,)和偶氮还原酶类( &A).,+I(?&1,),此 酶以 "#$2为供氢体,分别催化硝基化合物和偶氮化合物还原,最终生成胺。例如: 62 267 62 62 267 % %% % %% % %% % %% % %%"2 %% %% % %%%% %%! % %%% % %%"7 % %%"7 "272% %%%% %%! % %%%% %%! ; ;;; ;;; ;;; ;; 硝基苯! 亚硝基苯 羟氨基苯 ! 苯胺 "76 "26 6 6 $ $$ $ $$ $ $$ * ** $ $$ $ $$ . ..J"#$2 %J2 %6267 $ $$ . .. %%%%%%%%! 硝基还原酶 % %% % %% 527 2 % %% % %% 527 2 $ $$ $ $$ 522726 5% %% % %% "257525’J522726 5% %% % %% "257525’6 氯霉素 氯霉素还原产物 % %% % %% % %% % %% % %% 22 62 62 % %%!6 % %%"2; ;;; ;;; ;;; ;;; ;; % %%% %% %% %%! % %%" % %% 偶氮苯 !苯胺 !!(三)水解反应 !!肝细胞的胞质和微粒体中含有多种水解酶类,主要有脂


酶、酰胺酶和糖苷酶,分别水解酯键、酰胺键、 糖苷键。如局部麻醉药普鲁卡因和普鲁卡因酰胺可分别经酯酶和酰胺酶水解,而失去其药理作用。由于 普鲁卡因水解速率快,故注射后迅速失效,而普鲁卡因酰胺水解较慢,可维持较长的作用时间。 "26 "26!!有些药物或毒物经上述氧化、还原或水解以后,极性仍不够强,常需结合反应以完成生物转化作用。 第二十一章!肝胆生物化学#"! !!(四)结合反应 !!第二相反应是结合反应("#$%&’()*#$ +,(")*#$)。有些脂溶性化合物经第一相反应后,分子极性变化不 够大,还需进一步与体内一些极性较强的物质或化学基团结合,才能使它们的极性、溶解度和生物学活性 发生明显变化。常见的结合物或基团有葡糖醛酸、硫酸、乙酰基和甲基等,其中以葡糖醛酸的结合反应最 为普遍。 ! !-.葡糖醛酸结合反应 !!肝细胞微粒体中有非常活跃的葡糖醛酸基转移酶(/01 ’2&"&+#$32 )+($45,+(4,,/67),它以尿苷二磷 酸葡糖醛酸(&+*8*$, 8*9:#49:(), ’2&"&+#$*" ("*8,/016;)为供体,催化含有醇、酚、胺及羧基等极性基团的 化合物与之结合,使其毒性降低,极性增加,易排出体外。胆红素、类固醇激素等代谢产物均在肝与葡糖醛 酸结合、进而排出体外。 $$** %%<==> $$** %%<==6; 葡糖醛酸基转移酶 ? /016; ? /01 %%%%%%%%! ** ** . .. . .. 苯甲酸 苯甲酸 !葡萄糖醛酸苷(酯型) $$** %%=> $$** %%=6; 葡糖醛酸基转移酶 ? /016; ? /01 %%%%%%%%! ** ** . .. . .. 苯酚 苯 !葡萄糖醛酸苷(醚型) ! ! @.硫酸结合反应 ! ! AB磷酸腺苷 CB磷酸硫酸(1;1D)为活性硫酸供体,在硫酸转移酶( 4&25(), )+($45,+(4,)的催化下,将 硫酸基转移到醇、酚和芳香胺类化合物的分子上,生成硫酸酯。例如,雌酮通过硫酸酯的形式灭活和排泄。 == $$ && $$ && $ $$$ $$$$$ $$ % %%%% %% $ $$$ $$$$$ $$ % %%%% %% $$** $$** . ..$ $$ $ $$ . ..$ $$ $ $$ ** ** 硫酸转移酶 ? 1;1D! %%%%%! >=AD= ? 1;1 >= 雌酮 雌酮硫酸


酯 ! !A.乙酰基结合反应 !!肝细胞胞液中含有乙酰基转移酶((",)32(4,),此酶催化各种芳香胺化合物(如苯胺、磺胺、异烟肼等) 的氨基与乙酰基结合,形成乙酰基化合物。乙酰辅酶 ;是乙酰基的直接供体。例如,抗结核药物异烟肼 在肝内乙酰化而失去活性。 =E> =E><=<> @A $ $$$ $$ $$**! $$**! 乙酰基转移酶 ? <>A <=—D<#;! ! ? >D<#; %%%%%%! . .. . .. E 异烟肼!! 乙酰辅酶;E 乙酰异烟肼 辅酶; !!磺胺类药物也通过乙酰化反应灭活,但磺胺药物经乙酰化后,溶解度反而降低,在酸性尿中易析出,所 以服用磺胺药物的同时口服适量的小苏打,提高其溶解度,使其易于溶于尿中排出。 * ** * ** * ** * ** % %%% %% E% %%% %%<=E>% %%% %% ; ;;乙酰辅酶; ; ;;辅酶; 氨苯磺胺 乙酰氨苯磺胺 ! !F.谷胱甘肽结合反应 !!谷胱甘肽 D转移酶(’2&)():*#$, D )+($45,+(4,)分布在肝细胞质中,可催化谷胱甘肽( 6D>)与环氧化 合物和卤代化合物结合,生成谷胱甘肽结合物,然后随胆汁排出体外。例如: 乙酰基转移酶 ? <>A <=—D<#;%%%%%%! D=@ E> D=@ E> ? >D<#; >@ &l

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